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結直腸癌靶向藥——二線用藥

1.簡介

今天咱們繼續來講腸癌的用藥,腸癌的靶向藥在二線用藥的時候終于出現了,就是它們倆,一個是瑞戈非尼,一個是拉羅替尼,其實這兩個藥我的鐵粉應該是不陌生了,瑞戈非尼我之前講肝癌二線用藥的時候它是首選藥,拉羅替尼我之前在講肺癌的時候,如果你有NTRK突變,它也是首選的藥,所以這兩個還是比較有特點的。當然這兩個都有孟加拉的仿制藥,如果你用原研藥,國內的是非常貴的,那價格就高很多了


2.指南

還是一樣給大家展示一下NCCN指南上二線用藥,用紅框框起來,可以看到瑞戈非尼是用在什么時候呢?這個地方有一個SUBSEQUENT THERAPY,二線用藥,就是你已經前期用化療藥治療了,然后你有點耐藥了,不行了,然后你后續的繼續用藥,二線用藥就是有瑞戈非尼出現了,拉羅替尼是什么呢,NTRK gene fusion positive,如果你是NTRK 基因融合,這個突變是陽性,你就可以去用這個拉羅替尼,這個跟我們講肺癌是一樣的,我就不再贅述了,大家認準這個基因突變就可以了

特意強調一下瑞戈非尼,不但可以用于肝癌的二線治療,對于我們腸癌的二線治療也是非常好的選擇,指南也是有推薦的


3.機理

繼續來講,看一下瑞戈非尼的用藥機理,一般來說,你可以把它分為三種,就是可以抑制腫瘤細胞的增殖,可以抑制腫瘤細胞的信號傳遞,就不讓它互相通氣兒了,抑制這個血管生成,之前我講過了,對吧?血管對于腫瘤細胞特別的重要,如果它生成了血管,它就可以跑往別的地方跑,它也可獲得很多的營養,它可以長得很快

所以這個瑞戈非尼的靶點也是比較多的,好幾個靶點,這就是為什么它有這么好的效果,而且可以在這個化療的一線耐藥之后再使用的原因


4.缺點

第一個缺點還是一樣升高血壓,我們這個肝癌用藥腸癌用藥,凡是提到瑞戈非尼,大家注意它都有升高血壓的這個副作用,所以要合并用藥,對吧?大家在我的微信公眾號搜索我相關講的降壓藥就可以看到了,應該首選哪些藥,去合并用藥就可以了,我就不再講了

第二個缺點還是一樣,傷肝,瑞戈非尼有一個黑框警告,在它的說明書前面,美國FDA要求它加上去的,就是傷肝的副作用,大家一定要注意,如果你已經出現了有瑞戈非尼傷肝的情況,那么你就去合并用藥,解決這個問題就可以了

第三個缺點就是特殊人群,這個之前我也講過很多次了,特殊人群我們建議是禁用瑞戈非尼的,包括卡博替尼也是禁用的,所以大家要明白

如果你是要用瑞戈非尼的話,首先你應該是在一線的這個化療耐藥之后才能用,第二你要用的話你要注意它的這些副作用,怎么去避免這些問題,怎么去解決這些問題


5.總結

結直腸癌二線藥,瑞戈非尼不可少

靶點多了才有效,傷肝一定要知道


參考文獻

[1]. 趙漢臣, 藥師手冊(第3版)[M], 北京:人民軍醫出版社, 2007

[2].龍焜, 臨床藥物手冊[M], 北京:金盾出版社, 1992

[3].倪青, 曹岸江, 常用臨床藥物手冊[M], 北京:中國醫藥科技出版社, 1999

[4].NCCN結腸癌指南2020年第四版

[5].NCCN直腸癌指南2020年第六版

[6].瑞戈非尼原研藥原版英文說明書

[7].Tanios S. Bekaii-Saab, Fang-Shu Ou, et al. Regorafenib dose optimization study(ReDOS): Randomized phase II trial to evaluatedosing strategies for egorafenib in refractory metastatic colorectal cancer(mCRC)a“An ACCRU Network study. Journal of Clinical Oncology 2018 36:4, 611-611



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